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Nolvadex (Tamoxifen)
Nel mondo, Nolvadex è riconosciuto come il farmaco più sicuro ed efficace che colpisce i recettori degli estrogeni.
Il farmaco viene utilizzato per la prevenzione e il trattamento dei tumori mammari maligni, la sindrome di Albright. Come antiestrogeno, Nolvadex aiuta a curare queste malattie.
Istruzioni per l'uso
Prima di iniziare un corso terapeutico utilizzando le compresse Nolvadex, è necessario leggere le istruzioni per l'uso. Contiene informazioni importanti sulle peculiarità dell'assunzione del medicinale, interazioni con altri medicinali e possibili reazioni avverse. Il mancato rispetto delle raccomandazioni prescritte nelle istruzioni può portare all'inefficacia del farmaco assunto.
Forma di dosaggio e ingrediente attivo
Nolvadex è disponibile in compresse rivestite con film. La confezione contiene 100 pezzi da 20 mg.
Il principale ingrediente attivo è il tamoxifene (TMX).
Gruppo farmacologico
Nolvadex appartiene ai farmaci antineoplastici e agisce come un antagonista dell'ormone (antiestrogeno).
Farmacodinamica
Il principio attivo è simile agli estrogeni e tende a legarsi ai recettori negli organi bersaglio. Il tamoxifene entra nel nucleo del tumore, interrompe l'azione dell'ormone steroideo femminile e quindi inibisce lo sviluppo di tumori maligni. Dopo un singolo utilizzo per altre 2-3 settimane, è in grado di mantenere la funzione di blocco degli estrogeni.
Farmacocinetica
L'agente farmaceutico è ben assorbito nel tratto gastrointestinale. Il periodo di assorbimento varia da 4-7 ore. Il 99% della sostanza attiva si lega alle proteine plasmatiche. Nolvadex è metabolizzato nel fegato (reazioni di idrossilazione e demetilazione), escreto principalmente nella bile. L'escrezione è suddivisa in due fasi: T1 e T2. Il primo termina entro 13 ore dall'ammissione, il secondo in una settimana. Una piccola parte del farmaco viene escreta nelle urine.
Informazioni sul principale ingrediente attivo
Il componente principale dell'antiestrogeno è il tamoxifene. È una polvere bianca, leggermente solubile in acqua. Diluito con solventi organici. La sostanza agisce sull'organismo e viene metabolizzata nel fegato utilizzando le isoforme CYP2D6 e CYP3A4 del citocromo P450 in metaboliti attivi.
Indicazioni per l'uso
Nolvadex è efficace contro le seguenti malattie:
- ancro al seno (BC), rene, cancro dell'endometrio
- oligospermia
- la sindrome di Albright.
Controindicazioni
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Prima di prescrivere Nolvadex, il medico esclude la gravidanza, perché le compresse possono influenzare lo sviluppo dell'embrione. L'assunzione di antiestrogeni durante l'allattamento non è raccomandata.
Le controindicazioni alla nomina di pillole antitumorali sono anche:
- intolleranza individuale al principio attivo
- sviluppo della cataratta
- tromboflebite
- leucopenia e trombocitopenia
Oggi il farmaco è in fase di sperimentazione clinica come trattamento per altre forme di cancro e malattie dipendenti dagli estrogeni.
Applicazione e dosi
Il dosaggio dipende dal tipo di malattia. In caso di cancro al seno, endometriale e renale, 20-40 mg vengono prescritti per via orale due volte al giorno (mattina e sera) e la somministrazione continua fino a quando non compaiono dinamiche positive. Il corso è di 2,4 - 9,6 g.
Se una donna non rimane incinta a causa dell'anovulazione: il secondo giorno dopo l'inizio delle mestruazioni, 10 mg di medicinale devono essere assunti 2 volte al giorno per 4 giorni. Sotto la supervisione di un medico, la dose può essere aumentata a 20 o addirittura 40 mg.
Con una diminuzione della produzione di sperma durante l'eiaculazione, la dose terapeutica è di 10 mg al giorno.
La particolarità della ricezione è che la pillola deve essere assunta senza masticare con una piccola quantità di acqua naturale.
Il farmaco è prescritto rigorosamente sotto la supervisione di un oncologo o mammologo.
Accuratamente
Per i bambini, il dosaggio è di 20 mg una volta al giorno. Questa dose è stata testata clinicamente su 28 ragazze. Nel corso della terapia è stato registrato un aumento dell'utero. Non sono state fatte ulteriori ricerche sui bambini.
Effetti collaterali
Nolvadex è un farmaco abbastanza potente, quindi dopo averlo assunto, possono comparire una serie di effetti collaterali:
- aumento del rischio di tromboflebite;
- aumento delle prestazioni degli enzimi epatici;
- ictus;
- embolia polmonare;
- problemi di vista;
- perdita di peso;
- nausea;
- mal di testa;
- sanguinamento intermestruale;
- confusione di coscienza;
- disturbi depressivi;
- violazione del lavoro funzionale del fegato (con un lungo corso);
- osteoporosi;
- ittero ostruttivo (dovuto alla formazione di calcoli nella cistifellea con terapia prolungata);
- diminuzione del numero di spermatozoi attivi;
- neoplasia maligna che si sviluppa dall'epitelio dell'utero (caso singolo).
Rispetto ad altri antiestrogeni, Nolvadex ha complicazioni minori, la maggior parte delle quali non si manifestano sotto controllo medico.
Interazione con altri medicinali
I farmaci citostatici aumentano il rischio di coaguli di sangue. La colchicina influisce sull'epatotossicità del tamoxifene. Ftorafur può causare epatite e cirrosi epatica. La combinazione di tamoxifene e farmaci ormonali porta all'accumulo di ioni calcio nel corpo, che può causare ipercalcemia. I prodotti farmaceutici destinati al trattamento delle malattie acido-dipendenti del tratto gastrointestinale possono sciogliere il guscio della compressa e inibirne l'effetto.
Compatibilità con l'alcol
È severamente vietato assumere bevande alcoliche in caso di gravi malattie associate all'apparato cardiovascolare e ad altri sistemi. Negli uomini, a causa dell'aumentata produzione di testosterone, il fegato lavora più attivamente. È influenzato non solo dall'ormone sessuale, ma anche dal farmaco stesso.
L'alcol può diventare un aggravamento causale del processo patologico, la comparsa di nuovi effetti collaterali che non dovrebbero essere osservati dopo l'assunzione di compresse anti-estrogeni.
Istruzioni speciali
I pazienti che assumono farmaci antitumorali devono essere attentamente monitorati da un ginecologo. Se si sviluppa sanguinamento, deve essere interrotto. La stessa situazione è con la comparsa di coaguli di sangue nei vasi degli arti inferiori.
Overdose
Si manifesta con un aumento degli effetti collaterali. La terapia è prescritta in base ai sintomi di intossicazione.
Condizioni di archiviazione
Il principio attivo è igroscopico e ipersensibile alla luce ultravioletta. Pertanto, si consiglia di conservare Nolvadex in un luogo protetto dalla luce, ad una temperatura non superiore a 30 ° C, lontano dall'umidità.
Data di scadenza
Osservando tutte le condizioni scritte nelle istruzioni, il farmaco può essere conservato per 60 mesi.
Fine della terapia
L'annullamento dell'assunzione del farmaco è possibile solo dopo aver completato il corso prescritto dal medico.
Tamoxifen
Effetto farmacologico
Agente antineoplastico. Il tamoxifene ha uno spettro combinato di azione farmacologica - sia un antagonista degli estrogeni che un agonista degli estrogeni in vari tessuti. Nelle pazienti con cancro al seno nelle cellule tumorali, il tamoxifene è principalmente antiestrogenico, impedendo il legame degli estrogeni ai recettori degli estrogeni. Il tamoxifene, così come alcuni dei suoi metaboliti, competono con l'estradiolo per i siti di legame con i recettori citoplasmatici degli estrogeni nei tessuti del seno, dell'utero, della vagina, della ghiandola pituitaria anteriore e dei tumori con un alto contenuto di estrogeni. A differenza del complesso del recettore degli estrogeni, il complesso del recettore del tamoxifene non stimola la sintesi del DNA nel nucleo, ma inibisce la divisione cellulare, che porta alla regressione delle cellule tumorali e alla loro morte.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, il tamoxifene è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La Cmax sierica viene raggiunta entro 4-7 ore dall'assunzione di una singola dose. Il Css sierico viene solitamente raggiunto dopo 3-4 settimane. Legame alle proteine plasmatiche - 99%. Viene metabolizzato nel fegato per formare diversi metaboliti. L'eliminazione del tamoxifene dall'organismo è bifasica con un T1 / 2 iniziale da 7 a 14 ore e seguito da un T1 / 2 terminale lento per 7 giorni. Viene escreto principalmente sotto forma di coniugati, principalmente con le feci; in piccole quantità escreto nelle urine.
Indicazioni di principi attivi del farmaco Tamoxifen
Cancro al seno nelle donne in menopausa, cancro al seno negli uomini dopo la castrazione, cancro ai reni, melanoma (contenente recettori degli estrogeni), cancro alle ovaie; cancro alla prostata con resistenza ad altri farmaci.
Regime di dosaggio
Il metodo di applicazione e il regime di dosaggio di un particolare farmaco dipendono dalla sua forma di rilascio e da altri fattori. Il regime di dosaggio ottimale è determinato dal medico. È necessario osservare rigorosamente la conformità della forma di dosaggio utilizzata di un particolare farmaco con le indicazioni per l'uso e il regime di dosaggio.
Il regime posologico è impostato individualmente, a seconda delle indicazioni, delle condizioni del paziente e del regime terapeutico antitumorale applicato.
Effetto collaterale
- Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità.
- Dal sistema hematopoietic: spesso - anemia; raramente - leucopenia, trombocitopenia; raramente - arganulocitosi, neutropenia; molto raramente - pancitopenia.
- Dal sistema endocrino: spesso - ipercalcemia (specialmente in pazienti con metastasi ossee all'inizio della terapia).
- Dal lato del metabolismo: molto spesso - ritenzione di liquidi nel corpo; spesso - un aumento della concentrazione di trigliceridi nel plasma; molto raramente - un aumento significativo della concentrazione plasmatica dei trigliceridi, a volte in combinazione con pancreatite; frequenza sconosciuta - aumento di peso, anoressia.
- Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, capogiro; frequenza sconosciuta - depressione, confusione, fotofobia, sonnolenza.
- Dal lato dell'organo della vista: spesso - deficit visivo (a volte reversibile, inclusa cataratta, retinopatia, alterazioni corneali); raramente - neuropatia del nervo ottico, neurite ottica (anche con lo sviluppo della cecità).
- Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso: crampi alle gambe, attacchi ischemici transitori, tromboembolia, incl. tromboembolia delle arterie polmonari (il rischio di complicanze tromboemboliche aumenta con la terapia di combinazione con altri farmaci citotossici), trombosi venosa profonda degli arti inferiori; raramente - colpo.
- Dal sistema respiratorio:raramente - polmonite interstiziale.
- Dal sistema digestivo: molto spesso - nausea; spesso - vomito, diarrea, costipazione.
- Dal fegato e dalle vie biliari: spesso - un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, degenerazione grassa del fegato; raramente - cirrosi epatica; molto raramente - colestasi, epatite, ittero, necrosi delle cellule del fegato, insufficienza epatica (anche fatale).
- Da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: molto spesso - eruzione cutanea; spesso - orticaria, alopecia, reazioni di ipersensibilità (incluso angioedema); raramente - vasculite; molto raramente - lupus eritematoso sistemico, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, pemfigoide bolloso.
- Disturbi muscoloscheletrici e del tessuto connettivo: spesso - mialgia; molto raramente - ossalgia.
- Dal sistema riproduttivo: molto spesso - sanguinamento vaginale, perdite vaginali, irregolarità mestruali (inclusa l'amenorrea nelle donne nel periodo premenopausale); spesso - prurito nella zona genitale, aumento dei fibromi uterini, cambiamenti proliferativi nell'endometrio (neoplasia, iperplasia, polipi, raramente endometriosi); raramente - cancro dell'endometrio; raramente - malattia dell'ovaio policistico, sarcoma uterino (tumore misto spesso maligno di Muller), poliposi vaginale, diminuzione della libido negli uomini, impotenza negli uomini.
- Altri: molto spesso - vampate di calore (a causa dell'effetto antiestrogenico del tamoxifene); raramente - dolore nell'area dei tessuti colpiti (specialmente all'inizio della terapia); molto raramente - porfiria cutanea tardiva; la frequenza è sconosciuta: aumento della temperatura corporea, aumento della fatica. All'inizio del trattamento, è possibile un'esacerbazione locale della malattia: un aumento delle dimensioni delle formazioni dei tessuti molli, a volte accompagnato da un grave eritema delle aree colpite e delle aree adiacenti (di solito scompare entro 2 settimane).
Controindicazioni per l'uso
Ipersensibilità al tamoxifene; gravidanza, allattamento (allattamento al seno); età dei bambini - a seconda della forma di dosaggio.
Con cura: insufficienza renale, diabete mellito, malattie degli occhi (inclusa la cataratta), trombosi venosa profonda e malattia tromboembolica (inclusa l'anamnesi), iperlipidemia, leucopenia, trombocitopenia, ipercalcemia, terapia concomitante con anticoagulanti indiretti.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento). Se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.
Sono stati riportati casi di aborto spontaneo, malformazioni congenite e morte fetale in donne che assumono tamoxifene durante la gravidanza, sebbene non sia stata stabilita una relazione causale.
Il tamoxifene inibisce l'allattamento.
Domanda di funzionalità renale compromessa
Usare con cautela in caso di insufficienza renale.
Applicazione nei bambini
Può essere utilizzato nei bambini secondo le indicazioni, nelle dosi consigliate e nelle forme di dosaggio. È necessario seguire rigorosamente le istruzioni nelle istruzioni per i preparati di tamoxifene sulle controindicazioni per l'uso di forme di dosaggio specifiche di tamoxifene nei bambini di età diverse.
Istruzioni speciali
Durante il periodo di terapia, è necessario monitorare periodicamente gli indicatori di coagulazione del sangue, il contenuto di calcio nel sangue, il quadro ematico (leucociti, piastrine), gli indicatori di funzionalità epatica, la pressione sanguigna, condurre un esame con un oftalmologo.
Le donne che ricevono la terapia con tamoxifene dovrebbero sottoporsi a regolari esami ginecologici.
Nei pazienti con iperlipidemia, durante il trattamento, è necessario controllare la concentrazione di colesterolo e trigliceridi nel siero del sangue.
Il tamoxifene non deve essere utilizzato in combinazione con farmaci contenenti ormoni, in particolare estrogeni.
Se usato contemporaneamente a farmaci che influenzano il sistema di coagulazione del sangue, è necessario un aggiustamento della dose di tamoxifene.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi
Durante il periodo di utilizzo del tamoxifene, i pazienti devono fare attenzione quando guidano veicoli e meccanismi, nonché quando sono impegnati in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di anticoagulanti con derivati cumarinici, aumenta il rischio di una maggiore azione anticoagulante; con citostatici: è possibile un aumento del rischio di formazione di trombi.
Con l'uso simultaneo con allopurinolo, è possibile un effetto epatotossico; con aminoglutetimide - una diminuzione della concentrazione di tamoxifene nel plasma, apparentemente a causa di un aumento del suo metabolismo.
I pazienti che ricevono tamoxifene possono manifestare un blocco neuromuscolare prolungato causato dall'atracurio.
Con l'uso simultaneo della bromocriptina è possibile potenziare l'azione dopaminergica della bromocriptina.
Nei pazienti che ricevono tamoxifene, quando si usa il warfarin, esiste il rischio di sviluppare una situazione clinica minacciosa: è possibile un prolungamento del tempo di protrombina, ematuria, ematoma.
Con l'uso simultaneo con mitomicina, aumenta il rischio di sviluppare la sindrome emolitica uremica.
Gli estrogeni possono ridurre l'effetto terapeutico del tamoxifene.
I farmaci che riducono l'escrezione di calcio (come i diuretici tiazidici) possono aumentare il rischio di ipercalcemia.
L'uso combinato di tamoxifene e tegafur può contribuire allo sviluppo di epatite cronica attiva e cirrosi epatica.
L'uso simultaneo di tamoxifene con altri farmaci ormonali (in particolare contraccettivi contenenti estrogeni) porta ad un indebolimento dell'effetto specifico di entrambi i farmaci.
È possibile ridurre la concentrazione plasmatica e l'effetto clinico del tamoxifene se usato contemporaneamente a potenti inibitori dell'isoenzima CYP2D6 (ad esempio, paroxetina, fluoxetina, chinidina, cinacalcet, bupropione, antidepressivi del gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina).
Il tamoxifene non deve essere usato in concomitanza con anastrazolo, poiché può indebolire l'effetto farmacologico di quest'ultimo.
