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Nolvadex (tamoxifeno)
En el mundo, Nolvadex es reconocido como el fármaco más seguro y eficaz que afecta a los receptores de estrógeno.
El medicamento se usa para la prevención y el tratamiento de tumores de mama malignos, síndrome de Albright. Como antiestrógeno, Nolvadex ayuda a curar estas enfermedades.
Instrucciones de uso
Antes de comenzar un curso terapéutico con tabletas de Nolvadex, debe leer las instrucciones de uso. Contiene información importante sobre las peculiaridades de tomar el medicamento, las interacciones con otros medicamentos y las posibles reacciones adversas. El incumplimiento de las recomendaciones prescritas en las instrucciones puede provocar la ineficacia del medicamento tomado.
Forma de dosificación e ingrediente activo
Nolvadex está disponible en comprimidos recubiertos con película. El paquete contiene 100 piezas de 20 mg cada una.
El principal ingrediente activo es el tamoxifeno (TMX).
Grupo farmacológico
Nolvadex es un medicamento contra el cáncer y actúa como un antagonista hormonal (antiestrógeno).
Farmacodinamia
El ingrediente activo es similar al estrógeno y tiende a unirse a los receptores en los órganos diana. El tamoxifeno ingresa al núcleo del tumor, detiene la acción de la hormona esteroide femenina y por lo tanto inhibe el desarrollo de tumores malignos. Después de un solo uso durante otras 2 a 3 semanas, es capaz de mantener la función de bloquear el estrógeno.
Farmacocinética
El agente farmacéutico se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. El período de absorción varía de 4 a 7 horas. El 99% del principio activo se une a las proteínas plasmáticas. Nolvadex se metaboliza en el hígado (reacciones de hidroxilación y desmetilación) y se excreta principalmente en la bilis. La excreción se divide en dos fases: T1 y T2. La primera termina dentro de las 13 horas posteriores a la admisión, la segunda en una semana. Una pequeña parte del fármaco se excreta en la orina.
Información sobre el ingrediente activo principal
El componente principal del antiestrógeno es el tamoxifeno. Es un polvo blanco, ligeramente soluble en agua. Diluido con solventes orgánicos. La sustancia actúa en el organismo y se metaboliza en el hígado utilizando las isoformas CYP2D6 y CYP3A4 del citocromo P450 en metabolitos activos.
Indicaciones para el uso:
Nolvadex es eficaz contra las siguientes enfermedades:
- cáncer de mama (BC), riñón, cáncer de endometrio
- oligospermia
- síndrome de Albright
Contraindicaciones
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Antes de recetar Nolvadex, el médico excluye el embarazo, porque las tabletas pueden afectar el desarrollo del embrión. No se recomienda tomar anti-estrógenos durante la lactancia.
Las contraindicaciones para el nombramiento de píldoras contra el cáncer también son:
- intolerancia individual al principio activo
- desarrollo de cataratas
- tromboflebitis
- leucopenia y trombocitopenia
Hoy en día, el fármaco se encuentra en ensayos clínicos como tratamiento para otras formas de cáncer y enfermedades dependientes de estrógenos.
Aplicación y dosis
La dosis depende del tipo de enfermedad. En caso de cáncer de mama, endometrio y renal, se prescriben 20-40 mg por vía oral dos veces al día (mañana y tarde), y la administración continúa hasta que aparece una dinámica positiva. El curso es de 2,4 - 9,6 g.
Si una mujer no queda embarazada debido a la anovulación: el segundo día después del inicio de la menstruación, se deben tomar 10 mg del medicamento 2 veces al día durante 4 días. Bajo la supervisión de un médico, la dosis puede aumentar a 20 o incluso 40 mg.
Con una disminución en la producción de esperma durante la eyaculación, la dosis terapéutica es de 10 mg por día.
La peculiaridad de la recepción es que la tableta debe tomarse sin masticar con una pequeña cantidad de agua sin gas.
El medicamento se prescribe estrictamente bajo la supervisión de un oncólogo o mamólogo.
Cuidadosamente
Para los niños, la dosis es de 20 mg una vez al día. Esta dosis se ha probado clínicamente en 28 niñas. En el curso de la terapia, se registró un aumento en el útero. No se han realizado más investigaciones sobre los niños.
Efectos secundarios
Nolvadex es un medicamento bastante fuerte, por lo que después de tomarlo, pueden aparecer varios efectos secundarios:
- mayor riesgo de desarrollar tromboflebitis;
- mayor rendimiento de las enzimas hepáticas;
- carrera;
- embolia pulmonar;
- problemas de la vista;
- pérdida de peso;
- náuseas vómitos;
- dolor de cabeza;
- sangrado intermenstrual;
- confusión de conciencia;
- trastornos depresivos;
- violación del trabajo funcional del hígado (con un curso largo);
- osteoporosis;
- ictericia obstructiva (debido a la formación de cálculos en la vesícula biliar con terapia prolongada);
- disminución del número de espermatozoides activos;
- neoplasia maligna que se desarrolla a partir del epitelio del útero (caso único).
En comparación con otros antiestrógenos, Nolvadex tiene complicaciones menores, la mayoría de las cuales no se manifiestan bajo supervisión médica.
Interacción con otros medicamentos
Los citostáticos aumentan el riesgo de coágulos sanguíneos. La colchicina afecta la hepatotoxicidad del tamoxifeno. Ftorafur puede causar hepatitis y cirrosis hepática. La combinación de tamoxifeno y medicamentos hormonales conduce a la acumulación de iones de calcio en el cuerpo, lo que puede causar hipercalcemia. Los productos farmacéuticos destinados al tratamiento de enfermedades del tracto gastrointestinal dependientes de ácidos pueden disolver la cubierta de la tableta e inhibir su efecto.
Compatibilidad con alcohol
Está estrictamente prohibido tomar bebidas alcohólicas en caso de enfermedades graves asociadas con el sistema cardiovascular y otros. En los hombres, debido al aumento de la producción de testosterona, el hígado trabaja más activamente. Está influenciado no solo por la hormona sexual, sino también por la droga en sí.
El alcohol puede convertirse en una agravación causal del proceso patológico, la aparición de nuevos efectos secundarios que no deben observarse después de tomar tabletas de antiestrógenos.
Instrucciones especiales
Los pacientes que toman medicamentos contra el cáncer deben ser controlados de cerca por un ginecólogo. Si se desarrolla sangrado, debe suspenderse. Lo mismo ocurre con la aparición de coágulos de sangre en los vasos de las extremidades inferiores.
Sobredosis
Se manifiesta por un aumento de los efectos secundarios. La terapia se prescribe en función de los síntomas de intoxicación.
Condiciones de almacenaje
El principio activo es higroscópico e hipersensible a la luz ultravioleta. Por lo tanto, se recomienda almacenar Nolvadex en un lugar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 30 ° C, lejos de la humedad.
Duracion
Al observar todas las condiciones escritas en las instrucciones, el medicamento se puede almacenar durante 60 meses.
Terminación de la terapia
La cancelación de la medicación solo es posible una vez completado el curso prescrito por el médico.
Tamoxifeno
Efecto farmacológico
Agente antineoplásico. El tamoxifeno tiene un espectro combinado de acción farmacológica, tanto un antagonista de estrógenos como un agonista de estrógenos en varios tejidos. En pacientes con cáncer de mama en células tumorales, el tamoxifeno es principalmente antiestrogénico, evitando la unión de los estrógenos a los receptores de estrógenos. El tamoxifeno, al igual que algunos de sus metabolitos, compite con el estradiol por los sitios de unión con los receptores de estrógenos citoplasmáticos en los tejidos de la mama, el útero, la vagina, la hipófisis anterior y los tumores con alto contenido de estrógenos. A diferencia del complejo del receptor de estrógeno, el complejo del receptor de tamoxifeno no estimula la síntesis de ADN en el núcleo, pero inhibe la división celular, lo que conduce a la regresión de las células tumorales y su muerte.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el tamoxifeno se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La Cmax en suero se alcanza entre 4 y 7 horas después de tomar una dosis única. El Css sérico generalmente se alcanza después de 3-4 semanas. Unión a proteínas plasmáticas: 99%. Se metaboliza en el hígado para formar varios metabolitos. La eliminación del tamoxifeno del organismo es bifásica con una T1 / 2 inicial de 7 a 14 horas y seguida de una T1 / 2 terminal lenta durante 7 días. Se excreta principalmente en forma de conjugados, principalmente con las heces; en pequeñas cantidades excretadas en la orina.
Indicaciones de principios activos del fármaco Tamoxifeno.
Cáncer de mama en mujeres menopáusicas, cáncer de mama en hombres después de la castración, cáncer de riñón, melanoma (que contiene receptores de estrógenos), cáncer de ovario; cáncer de próstata con resistencia a otros fármacos.
Régimen de dosificación
El método de aplicación y el régimen de dosificación de un fármaco en particular depende de su forma de liberación y otros factores. El médico determina el régimen de dosificación óptimo. Es necesario observar estrictamente el cumplimiento de la forma de dosificación utilizada de un medicamento en particular con las indicaciones de uso y el régimen de dosificación.
El régimen de dosificación se establece individualmente, según las indicaciones, el estado del paciente y el régimen de tratamiento anticanceroso aplicado.
Efecto secundario
- Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad.
- Del sistema hematopoyético: a menudo - anemia; con poca frecuencia - leucopenia, trombocitopenia; raramente - arganulocitosis, neutropenia; muy raramente - pancitopenia.
- Del sistema endocrino: a menudo - hipercalcemia (especialmente en pacientes con metástasis óseas al comienzo de la terapia).
- Desde el lado del metabolismo: muy a menudo - retención de líquidos en el cuerpo; a menudo - un aumento en la concentración de triglicéridos en plasma; muy raramente: un aumento significativo en la concentración plasmática de triglicéridos, a veces en combinación con pancreatitis; frecuencia desconocida - aumento de peso, anorexia.
- Del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos; frecuencia desconocida - depresión, confusión, fotofobia, somnolencia.
- Desde el lado del órgano de la visión: a menudo - discapacidad visual (a veces reversible, incluidas cataratas, retinopatía, cambios corneales); raramente: neuropatía del nervio óptico, neuritis óptica (incluso con el desarrollo de ceguera).
- Del lado del sistema cardiovascular: a menudo: calambres en las piernas, ataques isquémicos transitorios, tromboembolismo, incl. tromboembolismo de las arterias pulmonares (el riesgo de complicaciones tromboembólicas aumenta con la terapia combinada con otros fármacos citotóxicos), trombosis venosa profunda de las extremidades inferiores; con poca frecuencia - accidente cerebrovascular.
- Del sistema respiratorio: con poca frecuencia - neumonitis intersticial.
- Del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas; a menudo: vómitos, diarrea, estreñimiento.
- Desde el hígado y el tracto biliar: a menudo - un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas, degeneración grasa del hígado; con poca frecuencia - cirrosis del hígado; muy raramente: colestasis, hepatitis, ictericia, necrosis de células hepáticas, insuficiencia hepática (incluso mortal).
- Por parte de la piel y los tejidos subcutáneos: muy a menudo - erupción; a menudo: urticaria, alopecia, reacciones de hipersensibilidad (incluido angioedema); raramente - vasculitis; muy raramente: lupus eritematoso sistémico, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, penfigoide bulloso.
- Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: a menudo - mialgia; muy raramente - ossalgia.
- Del sistema reproductivo: muy a menudo: sangrado vaginal, flujo vaginal, irregularidades menstruales (incluida la amenorrea en mujeres en el período premenopáusico); a menudo: picazón en el área genital, aumento de los fibromas uterinos, cambios proliferativos en el endometrio (neoplasia, hiperplasia, pólipos, rara vez endometriosis); con poca frecuencia - cáncer de endometrio; raramente: ovario poliquístico, sarcoma uterino (más a menudo un tumor mixto maligno de Muller), poliposis vaginal, disminución de la libido en los hombres, impotencia en los hombres.
- Otros: muy a menudo - sofocos (debido al efecto antiestrogénico del tamoxifeno); raramente: dolor en el área de los tejidos afectados (especialmente al comienzo de la terapia); muy raramente - porfiria cutánea tardía; la frecuencia es desconocida: aumento de la temperatura corporal, aumento de la fatiga. Al comienzo del tratamiento, es posible una exacerbación local de la enfermedad: un aumento en el tamaño de las formaciones de tejidos blandos, a veces acompañado de eritema severo de las áreas afectadas y áreas adyacentes (generalmente desaparece en 2 semanas).
Contraindicaciones de uso
Hipersensibilidad al tamoxifeno; embarazo, lactancia (amamantamiento); edad de los niños, según la forma de dosificación.
Con cuidado: insuficiencia renal, diabetes mellitus, enfermedades oculares (incluidas cataratas), trombosis venosa profunda y enfermedad tromboembólica (incluida la historia), hiperlipidemia, leucopenia, trombocitopenia, hipercalcemia, terapia concomitante con anticoagulantes indirectos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia (lactancia). Si es necesario, su uso durante la lactancia debe interrumpir la lactancia.
Hay informes de aborto espontáneo, malformaciones congénitas y muerte fetal en mujeres que toman tamoxifeno durante el embarazo, aunque no se ha establecido una relación causal.
El tamoxifeno inhibe la lactancia.
Aplicación para la función renal alterada
Usar con precaución en insuficiencia renal.
Aplicación en niños
Puede utilizarse en niños según las indicaciones, en las dosis y formas de dosificación recomendadas. Es necesario seguir estrictamente las instrucciones en las instrucciones para las preparaciones de tamoxifeno sobre contraindicaciones para el uso de formas de dosificación específicas de tamoxifeno en niños de diferentes edades.
Instrucciones especiales
Durante el período de terapia, es necesario controlar periódicamente los indicadores de coagulación sanguínea, el contenido de calcio en la sangre, el cuadro sanguíneo (leucocitos, plaquetas), los indicadores de función hepática, la presión arterial, realizar un examen con un oftalmólogo.
Las mujeres que reciben tratamiento con tamoxifeno deben someterse a exámenes ginecológicos periódicos.
En pacientes con hiperlipidemia, durante el tratamiento, es necesario controlar la concentración de colesterol y triglicéridos en el suero sanguíneo.
El tamoxifeno no debe usarse en combinación con medicamentos que contengan hormonas, especialmente estrógenos.
Cuando se usa simultáneamente con medicamentos que afectan el sistema de coagulación sanguínea, es necesario un ajuste de dosis de tamoxifeno.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
Durante el período de uso de tamoxifeno, los pacientes deben tener cuidado al conducir vehículos y mecanismos, así como al participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
